Одесские ученые делают лекарства безопаснее при помощи… свиной печени
Медицина не стоит на месте, и фармакология уже давно научилась лечить недуги на молекулярном уровне. Как следствие, лекарственные препараты становятся все сложней, а их производство — все более трудоемкими. Перед тем, как попасть на прилавок, лекарственное средство подвергается целому ряду скрупулезных проверок и тестов. А проверять есть что. Ведь зачастую вместе с действующим веществом в организм человека попадет еще примерно с десяток различных соединений, трансформация и взаимодействие которых должны тщательным образом изучаться. Иногда это вспомогательные вещества, улучшающие свойства препарата, срок его хранения, облегчающие путь доставки в ту часть тела человека, где необходима помощь. А иногда это примесь, удалять которую из субстанции или сложно, или коммерчески невыгодно. К примеру, до сих пор фармакологическая отрасль сталкивается с трудностями при расщеплении в промышленных масштабах рацематов — смесей «зеркальных» веществ (энантиомеров), которые выделяются при обычном химическом синтезе только вместе. Когда-то это не было проблемой, и в течение многих лет, если не было побочных эффектов, медики закрывали на присутствие «близнеца» глаза, просто удваивая полезную дозу лекарственного вещества. Примером может служить ибупрофен, который со времен открытия продается в формате рацемата. Антивоспалительным действием обладает лишь S(+)-ибупрофен. А вот форма R, которая тоже присутствует в смеси, увеличивает риск инфаркта и сердечных заболеваний.Группа одесских ученых Физико-химического института им. А.В.Богатского НАН Украины под руководством академика Сергея Андреевича Андронати и доктора биологических наук профессора Ирины Игоревны Романовской разработала относительно дешевый способ разделять рацематы с помощью фермента карбоксилэстеразы.«Так уж получилось, что благодаря эволюции практически все живые организмы на планете состоят из одинаковых энантиомеров – соединений, имеющих оптически активный атом и способныхвращать плоскость поляризацииполяризованногосвета на одинаковую величину угла, но в противоположных направлениях, — рассказала «Думской» член команды, участница третьего ScienceSlam, кандидат биологических наук Евгения Шестеренко. – К примеру, белки состоят из L-энантиомеров, а все существующие углеводы, наоборот – из D-энантиомеров. Из-за этого на практически одинаковые соединения наш организм реагирует по-разному. К примеру, D-лимонен пахнет для человека цитрусом, L – хвоей. L-энантиомер аспарагина – сладкий, а D – горький».На этом различия не заканчиваются. Ведь одно вещество может быть лекарством, а его зеркальное отражение — ядом. Уже несколько лет ВОЗ запрещает производить препараты, если свойства каждого энантиомера, из которых они состоят, не изучены отдельно.По словам Евгении Шестеренко разделение энантиомеров — сложная задача, практически не выполнимая обычными химическими путями.«Методов много, но все они со своими недостатками. К примеру, любимый химиками метод дробной перекристаллизации слишком долог, и не всегда можно добиться достаточной степени чистоты, — рассказывает Евгения. — Есть хороший метод – высокоэффективная жидкостная хромотография, которая отлично разделяет энантиомеры, делая практически чистые образцы, но только в аналитических количествах. Препаративно такие колонки невероятно дорогие».Одесситы решили разделять энантиомеры с помощью фермента карбоксилэстеразы, содержащегося в обычной свиной печени. «Печень – это главный фильтр организма. Ферменты, входящие в ее состав, способны нейтрализовать абсолютно разные по структуре вещества и обладают высокой стереоселективностью, — рассказывает Евгения Шестеренко. – В ходе наших экспериментов удалось получить недорогой ферментный препарат, который на порядок дешевле своих аналогов. Плюс ко всему, мы разработали методы иммобилизации фермента — закрепления на носителе, что позволяет использовать его многократно».
Одесские ученые надеются, что разработанный ими метод уже в ближайшее время будет использоваться в фармацевтической промышленности и позволит существенно удешевить расщепления рацематов.
Автор — Александр Гиманов
СМЕРТЬ РОСІЙСЬКИМ ОКУПАНТАМ!
Помітили помилку? Виділяйте слова з помилкою та натискайте control-enter
Битва за Французский бульвар: суд подтвердил, что пострадавшие склады должны быть под охраной
Склады на территории винзавода по адресу Французский бульвар, 10 остаются под защитой государства как памятники архитектуры местного значения. Такое решение принял Пятый апелляционный административный суд, сообщает корреспондент «Думской».
Битва за Французский бульвар: суд подтвердил, что пострадавшие склады должны быть под охраной
Склады на территории винзавода по адресу Французский бульвар, 10 остаются под защитой государства как памятники архитектуры местного значения. Такое решение принял Пятый апелляционный административный суд, сообщает корреспондент «Думской».
Думська в Viber
Serge Dibrov
ВІДБІЙ повітряної тривоги
94
16
10
1
1
1
4
3
2
